Uchambuzi wa mbinu za usanisi zinazofanana na peptidi

Teknolojia ya usanisi ya peptide

Utafiti na ukuzaji wa dawa za peptidi unakua kwa kasi katika dawa.Hata hivyo, maendeleo ya dawa za peptidi ni mdogo na sifa zao wenyewe.Kwa mfano, kutokana na unyeti maalum wa hidrolisisi ya enzymatic, uthabiti hupunguzwa, na utofauti wa uunganisho wa steriki husababisha umaalumu wa chini wa kulenga, haidrofobu ya chini, na ukosefu wa mfumo maalum wa usafiri.Ili kushinda peptidi hizi, suluhisho nyingi zilizopendekezwa na utumiaji mzuri wa aina moja ya peptidi ni mojawapo.

Aina ya peptidi (Jina la Kiingereza: Peptoid) au Poly - N - badala ya glycine (Jina la Kiingereza: Poly real - N - substitutedglycine), ni misombo ya peptidi ya quasi ya peptidi katika mnyororo mkuu.Msururu wa upande wa kaboni wa alfa huhamisha mnyororo mkuu wa nitrojeni badala ya mnyororo wa kando.Katika polipeptidi asili, kundi la R la mnyororo wa upande wa asidi ya amino linawakilisha asidi 20 tofauti za amino, lakini kundi la R lina chaguo zaidi katika peptoid.Katika peptidi, peptidi kwenye mnyororo mkuu wa asidi ya amino katika nitrojeni ya kaboni ya alpha badala ya uhamishaji wa mnyororo wa kando hadi kwa mnyororo mkuu.Inafaa kutaja kuwa peptidi kwa ujumla haitoi muundo wa kiwango cha juu sawa na miundo ya sekondari katika peptidi na protini kwa sababu ya ukosefu wa hidrojeni kwenye nitrojeni ya uti wa mgongo.Madhumuni ya awali ya peptidi ni kukuza peptidi thabiti na ya protease ya dawa za molekuli ndogo.

Uchambuzi wa mbinu za usanisi zinazofanana na peptidi

Njia ya awali ya peptidi ilianzishwa

Mbinu ya usanisi inayojulikana kwa ujumla kama peptidi ni njia ya usanisi ndogo iliyovumbuliwa na RonZuckermann, ambayo kila moja imegawanywa katika hatua mbili: upenyezaji na uhamishaji.Katika acylation, hatua ya kwanza ni kuamsha asidi haloasetiki kuguswa na amini iliyosalia mwishoni mwa hatua ya awali, kwa kawaida diisopropyl carbonized diimine.Asidi ya bromoacetic iliamilishwa na diisopropylcarbodiimide."Katika athari za uingizwaji (athari za ubadilishanaji wa nukleofili ya bimolekuli), amini, kwa kawaida, hushambulia halojeni mbadala kuunda glycine inayobadilishwa na N."Njia ya sintetiki ndogo hutumia amini za msingi zinazopatikana kwa urahisi kutengeneza peptidi, na hivyo kuwezesha usanisi wa kemikali wa peptidi.

Ugani thabiti katika usanisi wa peptidi za darasa una uzoefu mzuri, unaweza kukupa aina mbalimbali za huduma ya usanisi wa peptidi.

Uchambuzi wa mbinu za usanisi zinazofanana na peptidi

Faida ya peptidi kama hiyo

Imara zaidi: peptoids ni thabiti zaidi katika vivo kuliko peptidi.

Uteuzi zaidi: Peptoidi zinafaa kwa masomo ya pamoja ya ugunduzi wa dawa kwa sababu aina kubwa ya vitalu vya ujenzi vya polipeptidi vinaweza kupatikana kwa kurekebisha kikundi cha amino cha uti wa mgongo.

Ufanisi zaidi: Wingi wa miundo ya peptoid inaweza kufanya peptoid kuwa chaguo nzuri kwa mbinu ya kuchanganua ili kupata kwa haraka miundo maalum inayofungamana na protini.

Uwezo zaidi wa soko: sifa za aina ya peptidi basi iwe aina ya maendeleo ya madawa ya kulevya ina uwezo mkubwa.