Jinsi ya kuunganisha RGD cyclopeptide

Integrin, au integrin, ni kipokezi cha heterodimer transmembrane glycoprotein ambacho hupatanisha mshikamano wa seli za wanyama na kuashiria.Inaundwa naα naβ vitengo vidogo.Inahusika katika uboreshaji wa vitendo mbalimbali vya seli ikiwa ni pamoja na uhamiaji wa seli, uingizaji wa seli, ishara za seli na baina ya seli, kushikamana kwa seli, na michakato ya angiojenesisi.Integrinαvβ3 sasa imechunguzwa kwa upana zaidi.Kuonekana kwa integrinαvβ3 inahusiana kwa karibu na uhamiaji wa tumor, angiogenesis, kuvimba na osteoporosis.Integrin inaonyeshwa sana katika tishu zote za tumor na membrane ya seli ya endothelial ya neovascularization.Kuonekana kwa integrin kunahusiana kwa karibu na uhamiaji wa tumor na angiogenesis.Katika miaka ya hivi karibuni, tafiti za kisayansi zimeonyesha kuwa kuna viambajengo 11 vinavyoweza kujifunga haswa kwa peptidi ya RGD, ambayo ni peptidi pinzani kwa vipokezi vya integrin.

 

Peptidi ya RGD imeainishwa katika peptidi ya RGD ya mstari na peptidi ya mzunguko ya RGD.Ikilinganishwa na peptidi ya RGD ya mstari, peptidi ya mzunguko wa RGD ina upatanifu mkubwa zaidi wa vipokezi na umaalum wa vipokezi.Zifuatazo ni aina za kawaida na mbinu za awali za RGD cyclic peptide.

Aina za kawaida za peptidi za mzunguko wa RGD:

1. Peptidi za mzunguko zenye mifuatano ya RGD inayoundwa na vifungo vya disulfide

2. Peptidi za mzunguko zenye mifuatano ya RGD inayoundwa na vifungo vya amide

Muundo wa peptidi ya mzunguko wa RGD:

Muundo wa matumizi unahusiana na mchakato wa usanisi wa peptidi ya mzunguko wa RGD katika uwanja wa teknolojia ya usanisi wa awamu ya polipeptidi.Njia mpya ni kuchagua resin ya kloridi 2-kloro-triphenylmethyl kama kibeba sharti, kwanza unganisha kikundi cha kwanza cha mnyororo wa kaboksili na kikundi maalum cha kinga cha D aspartic acid amino asidi, kisha unganisha peptidi ya mstari wa peptidi ya mlolongo wa RGD kwenye resin. , na asidi ya amino ya mwisho ili kuondoa kundi la kinga la FMOC bila piperidine.Kichocheo kilichoainishwa kiliongezwa ili kuondoa kikundi cha kinga cha kaboksili ya upande wa asidi ya aspartic ya kwanza ya D moja kwa moja kutoka kwa resin, ikifuatiwa na kuongezwa kwa piperidine ili kuondoa kikundi cha kinga cha amino cha FMOC cha asidi ya amino ya mwisho, ikifuatiwa na kuongezwa kwa wakala wa kumfunga. kupunguza maji na kufupisha kundi la kaboksili na kundi la amino lililofichuliwa kutoka kwa kichwa na mwisho wa peptidi ya mstari moja kwa moja kutoka kwenye resini kwa namna ya dhamana ya amide ili kutoa peptidi ya mzunguko.Hatimaye, peptidi ya mzunguko hukatwa moja kwa moja kutoka kwa resin na ufumbuzi wa kukata.


Muda wa kutuma: Apr-24-2023